Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (166) 激动剂 (383) 降解剂 (1) 拮抗剂 (364) 激活剂 (12) 调节剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-106612

Abanoquil 阿巴诺喹	Antagonist	98.43%
Abanoquil (U-K52046) 是一种有效的选择性 α-1 肾上腺素受体 (α-1 adrenoceptor) 拮抗剂，是一种抗心律失常剂。Abanoquil 可用于勃起功能障碍研究。

HY-102032A

(RS)-Butyryltimolol	Inhibitor	≥98.0%
(RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前体。Timolol 可用于研究青光眼，但难于透过角膜，Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol，透过眼角膜的能力增强，进入眼球后，经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。

HY-122537A

Arotinolol 阿罗洛尔	Antagonist	99.93%
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 ¹²⁵I-ICYP 与 5HT_1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

HY-B0573S1

Propranolol-d₇ (ring-d₇) 盐酸普萘洛尔 d₇	Antagonist	99.38%
Propranolol-d₇ (ring-d₇) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-100952

Nifenalol hydrochloride 盐酸硝苯洛尔	Antagonist	99.93%
Nifenalol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体拮抗剂。Nifenalol hydrochloride 能够引发早期复极后去极化 (Early Afterdepolarization, EAD) 效应。EAD 是心脏电生理学中的一种现象，通常在心室肌细胞的动作电位期间发生，可能导致心律失常。Nifenalol hydrochloride 的 EAD 效应可被河豚毒素 Tetrodotoxin 阻断。Nifenalol hydrochloride 用于心律不齐或高血压等疾病的研究。

HY-B1052

Lofexidine hydrochloride 盐酸洛非西定	Agonist	99.94%
Lofexidine (hydrochloride) 是选择性的、 α2 受体激动剂，常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

HY-B0194

Tizanidine 替扎尼定	Agonist	99.58%
Tizanidine是α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。

HY-135270

ADRA1D receptor antagonist 1	Antagonist	98.13%
ADRA1D receptor antagonist 1 是一个高效、选择性的，有口服活性的 α_1D 肾上腺素受拮抗剂，K_i 值为 1.6 nM。

HY-19436

Solabegron	Agonist	99.89%
Solabegron (GW 427353) 是 β₃ 肾上腺素能受体 (β₃-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC₅₀ 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。

HY-B1696

Methyldopate	Agonist	98.01%
Methyldopate 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的前体。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate 具有用于重度高血压研究的潜力。

HY-133116

4-Hydroxyatomoxetine 托莫西汀杂质24
4-Hydroxyatomoxetine 是Atomoxetine 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 K_i 分别为 5 nM，77 nM 和 1451 nM。

HY-101355A

CGP 20712 dihydrochloride	Antagonist	99.4%
CGP 20712 dihydrochloride 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.7 nM，是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。

HY-105124A

Bufuralol hydrochloride 盐酸丁呋洛尔	Antagonist	≥99.0%
Bufuralol (Ro 3-4787) hydrochloride 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

HY-129041

Procaterol hydrochloride hemihydrate 5-(1-羟基-2-异丙胺基丁墓)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物	Agonist	99.88%
Procaterol hydrochloride hemihydrate 是一种具有口服活性的 β2 肾上腺素受体 (β2 adrenoreceptor) 激动剂。Procaterol hydrochloride hemihydrate 可用于哮喘研究。

HY-14539R

Clozapine (Standard) 氯氮平（标准品）	Inhibitor	99.98%
Clozapine (Standard) 是 Clozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-N3298

Meranzin 橙皮内酯	Modulator	≥98.0%
Meranzin 是一种从传统中药 Chaihu-Shugan-San (CSS) 中的生物活性化合物。Meranzin 从紫茉莉叶中分离出的，可以调节共有的 α2-肾上腺素受体，并参与 AMPA-ERK1/2-BDNF 信号传导。Meranzin 具有预防动脉粥样硬化和抑郁症合并症的潜力。

HY-101656

Medroxalol	Inhibitor	99.66%
Medroxalol (RMI81968) 是一种具有口服活性的肾上腺素受体拮抗剂，可阻断 α- 和 β- 肾上腺素受体。Medroxalol 具有抗高血压和血管扩张的活性。

HY-109075A

Tasipimidine sulfate	Inhibitor	99.46%
Tasipimidine sulfate 是一种具有口服活性的、选择性的 α2A-adrenoceptor 激动剂，对人 α2A-adrenoceptor 的pEC₅₀ 为 7.57。Tasipimidine sulfate 可用于情境焦虑和恐惧的研究。

HY-100606

l-Pindolol	Agonist	99.89%
l-Pindolol ((-)-pindolol) 是一种可逆的，竞争性的，有口服活性的 5-HT1A/1B 拮抗剂。l-Pindolol 是 β-adrenoceptor 的部分激动剂。l-Pindolol 可用于神经系统疾病的研究。

HY-B1001A

Todralazine hydrochloride	Inhibitor	99.87%
Todralazine hydrochloride (Ecarazine hydrochloride) 是一种抗高血压剂，为 β₂ 肾上腺素能受体 (β₂AR) 阻滞剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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