1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135270
    ADRA1D receptor antagonist 1 Antagonist 98.13%
    ADRA1D receptor antagonist 1 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。
    ADRA1D receptor antagonist 1
  • HY-110033
    Ecopipam hydrobromide Antagonist ≥99.0%
    Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrobromide 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrobromide 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
    Ecopipam hydrobromide
  • HY-B1696
    Methyldopate Agonist 98.01%
    Methyldopate 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的前体。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate 具有用于重度高血压研究的潜力。
    Methyldopate
  • HY-133116
    4-Hydroxyatomoxetine

    托莫西汀杂质24

    4-Hydroxyatomoxetine 是Atomoxetine 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人 NET,SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5 nM,77 nM 和 1451 nM。
    4-Hydroxyatomoxetine
  • HY-111326A
    Naphazoline nitrate

    硝酸萘甲唑啉

    Agonist ≥98.0%
    Naphazoline (Naphthazoline) nitrate 是一种 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline nitrate 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline nitrate 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γIL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline nitrate 可用于非细菌性结膜炎的研究。
    Naphazoline nitrate
  • HY-101355A
    CGP 20712 dihydrochloride Antagonist 99.4%
    CGP 20712 dihydrochloride 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
    CGP 20712 dihydrochloride
  • HY-B1416A
    Efaroxan hydrochloride

    盐酸盐依法克生

    Antagonist 99.94%
    Efaroxan hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
    Efaroxan hydrochloride
  • HY-100607A
    Landiolol hydrochloride

    盐酸兰地洛尔

    Antagonist 99.96%
    Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟),是肾上腺素能受体拮抗剂。
    Landiolol hydrochloride
  • HY-12706
    Spiroxatrine Antagonist 99.18%
    Spiroxatrine (R 5188) 是一种选择性的 5-HT1α 和 α-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 双拮抗剂,对5-HT1α5-HT1 β5-HT2Ki 值分别为 3.94、224000、118.5 nM。Spiroxatrine (R 5188) 有镇静作用。
    Spiroxatrine
  • HY-12716A
    BRL-44408 maleate Antagonist ≥99.0%
    BRL-44408 maleate 是一种 α2A-肾上腺素受体 拮抗剂 (Ki: 8.5 nM)。BRL-44408 maleate 具有抗抑郁和镇痛活性。 BRL-44408 还可以改善盲肠结扎穿刺 (CLP) 引起的急性肺损伤。
    BRL-44408 maleate
  • HY-N3298
    Meranzin

    橙皮内酯

    Modulator ≥98.0%
    Meranzin 是一种从传统中药 Chaihu-Shugan-San (CSS) 中的生物活性化合物。Meranzin 从紫茉莉叶中分离出的,可以调节共有的 α2-肾上腺素受体,并参与 AMPA-ERK1/2-BDNF 信号传导。Meranzin 具有预防动脉粥样硬化和抑郁症合并症的潜力。
    Meranzin
  • HY-135119
    Salmeterol-d3

    沙美特罗-d3

    Inhibitor 98.91%
    Salmeterol-d3 是 Salmeterol 的一种氘代化合物。Salmeterol 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2β1β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
    Salmeterol-d<sub>3</sub>
  • HY-101656
    Medroxalol Inhibitor 99.66%
    Medroxalol (RMI81968) 是一种具有口服活性的肾上腺素受体拮抗剂,可阻断 α- 和 β- 肾上腺素受体。Medroxalol 具有抗高血压和血管扩张的活性。
    Medroxalol
  • HY-B0573BS
    Propranolol-d7

    普萘洛尔 d7

    Antagonist ≥99.0%
    Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
    Propranolol-d<sub>7</sub>
  • HY-109075A
    Tasipimidine sulfate Inhibitor 99.46%
    Tasipimidine sulfate 是一种具有口服活性的、选择性的 α2A-adrenoceptor 激动剂,对人 α2A-adrenoceptor 的pEC50 为 7.57。Tasipimidine sulfate 可用于情境焦虑和恐惧的研究。
    Tasipimidine sulfate
  • HY-100606
    l-Pindolol Agonist 99.89%
    l-Pindolol ((-)-pindolol) 是一种可逆的,竞争性的,有口服活性的 5-HT1A/1B 拮抗剂。l-Pindolol 是 β-adrenoceptor 的部分激动剂。l-Pindolol 可用于神经系统疾病的研究。
    l-Pindolol
  • HY-B1001A
    Todralazine hydrochloride Inhibitor 99.87%
    Todralazine hydrochloride (Ecarazine hydrochloride) 是一种抗高血压剂,为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。
    Todralazine hydrochloride
  • HY-148825
    NP10679 Inhibitor 99.42%
    NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂,具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下,抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂,IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
    NP10679
  • HY-14541S
    Olanzapine-d3

    奥氮平 D3

    Antagonist 99.09%
    Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
    Olanzapine-d<sub>3</sub>
  • HY-P1582A
    ACTH (1-14) (TFA) Activator 99.83%
    ACTH (1-14) (TFA) 是促肾上腺皮质激素的多肽片段,后者能够促进皮质醇的释放。
    ACTH (1-14) (TFA)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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